A Food and Drug Administration (FDA), agência reguladora de medicamentos dos Estados Unidos, aprovou um novo comprimido que reduziu em até 60% o colesterol LDL, conhecido como o “ruim”, nos testes clínicos.
O remédio, chamado enlicitida, será vendido com o nome comercial de Lipfendra pela farmacêutica MSD e é a primeira versão oral dos inibidores de PCSK9, classe de medicamentos inovadora para reduzir o colesterol que só tinha alternativas injetáveis e a maiores custos.
A indicação aprovada é para o comprimido, tomado uma vez ao dia, em conjunto com dieta e exercícios para adultos com colesterol alto convencional (hipercolesterolemia) ou que tenham um tipo hereditário de colesterol alto chamado hipercolesterolemia familiar heterozigótica (HFHe).
O colesterol é um tipo de gordura essencial para o organismo para a construção das células e produção dos hormônios, por exemplo. No entanto, o de lipoproteína de baixa densidade (LDL), quando em excesso, pode se acumular nas paredes das artérias e provocar o quadro chamado de aterosclerose.
A doença crônica é caracterizada pelo enrijecimento dos vasos, restringindo o fluxo sanguíneo. Por consequência, é uma das causas mais comuns de problemas cardíacos como infarto e acidente vascular cerebral (AVC), líderes em óbitos no Brasil e no mundo.
Hoje, o principal medicamento utilizado nos casos de colesterol alto são as estatinas, que atuam bloqueando a ação de uma enzima chamada HMG-CoA redutase, necessária para a produção da gordura no fígado. No entanto, em alguns casos, elas não conseguem reduzir o LDL aos níveis recomendados pelas autoridades de saúde.
No Brasil, a Sociedade Brasileira de Cardiologia (SBC) recomenda que indivíduos com baixo risco cardíaco tenham níveis de LDL de até 115 mg/dL. No caso daqueles com risco alto, porém, a concentração precisa ficar abaixo de 70 mg/dL e, daqueles com risco muito alto, menor que 50 mg/dL.
Novo tratamento para o colesterol
Por isso, cientistas desenvolveram uma nova classe de medicamentos chamada de inibidores da pró-proteína convertase subtilisina/kexina tipo 9 (PCSK9).
A PCSK9 é uma proteína que promove a degradação de receptores de LDL no fígado, levando ao acúmulo do colesterol “ruim” no sangue. Os remédios são anticorpos monoclonais que se ligam à PCSK9, inibindo sua ação e aumentando a disponibilidade dos receptores que capturam o LDL do sangue.
Até agora, porém, as únicas versões de inibidores de PCSK9 aprovadas eram injetáveis e a custos elevados. No Brasil, por exemplo, o tratamento pode ultrapassar R$ 2 mil por mês.
Agora, o Lipfendra é a primeira alternativa oral e que deve chegar às farmácias americanas a custos menores.
Não há previsão para aprovação no Brasil. Nos EUA, o valor será de 315 dólares mensais (o equivalente a cerca de R$ 1.612,17 na cotação atual), enquanto os injetáveis são encontrados a aproximadamente 600 dólares no país norte-americano.
“O Lipfendra foi desenvolvido para reduzir significativamente o LDL na forma de um conveniente comprimido de uso uma vez ao dia. Este é um momento decisivo, à medida que disponibilizamos o primeiro inibidor oral de PCSK9 aprovado pela FDA dos EUA para adultos com níveis elevados de LDL, oferecendo aos pacientes uma nova opção importante”, diz Dean Y. Li, presidente dos Laboratórios de Pesquisa da MSD, em nota.
Estudos clínicos
A eficácia do novo comprimido foi analisada em dois testes clínicos que incluíram um total de 3.207 participantes com hipercolesterolemia grave, incluindo pessoas com e sem HFHe, que já estavam recebendo a dose máxima tolerada de estatinas.
No primeiro estudo, que englobou adultos com histórico de doença cardiovascular aterosclerótica ou com alto risco para o problema, com um LDL de, em média, 96 mg/dL, a combinação das estatinas com o Lipfendra ampliou em 56% a redução do LDL em comparação com o grupo placebo num período de 24 semanas, cerca de seis meses.
No segundo trabalho, que acompanhou adultos HeFH e nível médio inicial de LDL de 119 mg/dL, a combinação com o novo comprimido levou a uma diminuição de 59% do colesterol “ruim” ao longo também de 24 semanas.
“O LDL elevado é um importante fator de risco para a doença cardiovascular aterosclerótica, que é a principal causa de morte no mundo. Nos dois estudos de fase 3, o Lipfendra levou a reduções impressionantes do LDL. Agora, pela primeira vez, os pacientes têm um inibidor oral de PCSK9 para reduzir o LDL”, afirma Ann Marie Navar, uma das principais autoras do primeiro estudo e professora de Cardiologia do UT Southwestern Medical Center, nos EUA.
Outro estudo clínico está em andamento para investigar o efeito do comprimido diretamente sobre a morbidade e mortalidade por doenças cardiovasculares, algo que se espera ser comprovado devido à magnitude da redução do colesterol “ruim”.
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